Numero ng Cas: 54-31-9 Molecular Formula:C12H11ClN2O5S
Temperatura ng pagkatunaw | 261-263°C |
Densidad | 1.16 (magaspang na pagtatantya) |
temp | Inert na kapaligiran, Temperatura ng Kwarto 2-8°C |
solubility | DMSO: >5 mg/mL sa 60 °C |
aktibidad ng optical | N/A |
Hitsura | Off-White Solid |
Kadalisayan | ≥98% |
Ang Telmisartan ay inilunsad sa US para sa paggamot ng hypertension.Maaari itong ihanda sa walong hakbang na nagsisimula sa methyl 4-amino-3-methyl benzoate;ang una at pangalawang cyclization sa isang benzimidazole ring ay nangyayari sa hakbang 4 at 6 ayon sa pagkakabanggit.Hinaharang ng Telmisartan ang pagkilos ng angiotensin II (Ang II), ang pangunahing molekula ng effector ng renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS).Ito ang ikaanim sa klase ng 《sartans》 na ibebenta pagkatapos ng lead compound na Losartan.Ang pangmatagalang epekto nito (24h half-life) ay maaaring ang pangunahing pagkakaiba sa iba pang angiotensin II antagonist.Hindi tulad ng ilang iba pang mga ahente sa kategoryang ito, ang aktibidad nito ay hindi nakasalalay sa pagbabagong-anyo sa isang aktibong metabolite, ang 1-O-acylglucuronide ang pangunahing metabolite na matatagpuan sa mga tao.Ang Telmisartan ay isang makapangyarihang mapagkumpitensyang antagonist ng mga receptor ng AT1 na namamagitan sa karamihan ng mahahalagang epekto ng angiotensin II habang walang kaugnayan sa mga subtype ng AT2 o iba pang mga receptor na kasangkot sa regulasyon ng cardiovascular.Sa ilang mga klinikal na pag-aaral, ang Telmisartan, sa isang beses na pang-araw-araw na dosis, ay gumawa ng epektibo at matagal na epekto sa pagpapababa ng presyon ng dugo na may mababang saklaw ng mga side effect (lalo na ang ubo na nauugnay sa paggamot na nauugnay sa mga ACE inhibitor sa mga matatandang pasyente).
Ang Telmisartan ay isang angiotensin II receptor antagonist.